谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸结合而成的三肽，半胱氨酸上的巯基为其活性基团（故谷胱甘肽常简写为 G-SH ），易与碘乙酸、芥子气（一种毒气）、铅、汞、砷等重金属盐络合，而具有了整合解毒作用。谷胱甘肽（尤其是肝细胞内的谷胱甘肽）具有非常重要的生理作用就是整合解毒作用，能与某些药物（如扑热息痛）、毒素（如自由基、重金属）等结合，参与生物转化作用，从而把机体内有害的毒物转化为无害的物质，排泄出体外。
近年来发现谷胱甘肽的用途越来越广泛，就像阿司匹林一样，几乎成为兼具治疗与保健作用的万能药。越来越多的临床科学实验显示，人体内的谷胱甘肽增加后，对消化系统、呼吸系统和新陈代谢等等都有帮助。美国著名的医学专家古特曼博士这样预测：“谷胱甘肽很快就会像胆固醇一样，成为人们衡量健康指标之一。”