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消旋佐匹克隆(即佐匹克隆)为非苯二氮卓类第三代催眠药,能显著缩短入睡时间,改善睡眠质量,减少觉醒次数。由于其半减期短,也无长时间作用的代谢产物,因而次晨出现精神活动和精神敏感度影响较小。佐匹克隆停药后无失眠反跳,长期用药也不会在体内蓄积。
右旋佐匹克隆是佐匹克隆的后续产品,是由美国Sepracor公司从1998年开始研发的佐匹克隆单一旋光异构体。与消旋佐匹克隆相比有明显优势,具有药效强、副作用小、毒性低等特点。是首个可长期用于改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)的药物。
2005年7月,武田公司的Rozerem (ramelteon) 获FDA批准,并于2005 年9月在美国上市,用于治疗难以入睡的患者,其能够择性作用于人大脑中生物钟区域两个退黑激素受体而不是γ-氨基丁酸(GABA),达到治疗睡眠障碍的效果。目前开展的临床试验结果显示该药是第一种也是唯一一种不会使服用者产生依赖性,而且没有滥用风险的处方睡眠治疗药,因此该药并不属于美国药物管制局的管制药品(scheduled drug)。
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